Los excipientes farmacéuticos son componentes que se utilizan para lograr la forma farmacéutica adecuada para los medicamentos, como las cápsulas, los comprimidos, las soluciones, entre otros, para facilitar su construcción, conservación y un mejor consumo.

Existe una gran variedad de excipientes, los más utilizados en la industria farmacéutica son:

• Estos excipientes permiten que las tabletas estén unidas y mantengan su forma, por lo regular se elaboran con base en almidones, azúcares y celulosas.
• Son utilizados para el relleno del contenido de una pastilla o una cápsula; existe una gran variedad de diluyentes que se construyen con base en celulosa vegetal o fosfato de calcio dibásico, y en caso de las cápsulas blandas se aplica flor de cártamo.
• Se caracterizan por expandirse y posteriormente disolverse cuando entran en contacto con el agua, por lo que son comunes en medicamentos que deben ser solubles en agua o en cápsulas.
• Son excipientes que evitan que los ingredientes de los fármacos se agrupen en terrones o se peguen en alguna de las máquinas durante los procesos de producción; los más utilizados son el talco o la sílica, así como las grasas esteroides.
• Tienen el objetivo de proteger los ingredientes de las tabletas de los efectos ambientales comunes, como el aire y la humedad; así como hacen que las tabletas sean más fáciles de digerir.
• Son los encargados de darle color y un sabor más agradable a las pastillas, son muy comunes en los medicamentos para los niños, con el fin de hacerlos más atractivos y fáciles de digerir.

¿Cómo seleccionar excipientes adecuados?

Ya que los excipientes son sustancias sintéticamente inertes, la selección de estos para la fabricación de los medicamentos es un proceso vital, puesto que asegurarán el fácil consumo, adecuado manejo y su conservación. Todos los medicamentos se componen por un excipiente y un ingrediente activo, que es la droga o sustancia química que produce la reacción.

Los excipientes son fundamentales para la industria médica, a pesar de no tener propiedades terapéuticas. La razón estándar de su existencia es simplificar la fabricación del elemento y fomentar la ingestión fisiológica del medicamento. Las características del excipiente juegan un papel clave en la fusión y la calidad del producto final.

La selección de excipientes para la fabricación de un producto farmacéutico es una tarea que debe hacerse con precisión, ya que esto puede reducir los costes de fabricación al ser multifuncional o mejorar la experiencia del usuario al ofrecer mejores propiedades. Un excipiente debe adaptarse mejor al tipo de dosis planificada, el tamaño del ingrediente activo debe tener una alta densidad, absorber mucha humedad y ser altamente higroscópico.

Los excipientes farmacéuticos pueden tener un impacto considerable en sus formulaciones; por lo tanto, en la selección del excipiente para una formulación del medicamente se debe tomar en cuenta las propiedades del ingrediente activo, el proceso, la formulación del objetivo y el impacto potencial en la formulación.

Criterios de selección de excipientes

Hay varios criterios que se deben tener en cuenta al momento de elegir el excipiente adecuado, los más comunes son la dosis, el tamaño de la partícula del ingrediente o ingredientes activos, las propiedades de flujo del medicamento, la densidad aparente, el contenido de humedad, la higroscopicidad, la compactibilidad con los excipientes y la compatibilidad. Con base en estos criterios podrán determinar cuáles son los más adecuados para su medicamento.

En cuanto a la dosis del excipiente se tiene que considerar el impacto en la formulación del medicamento; una dosis baja puede tener efectos de uniformidad de contenido, mientras que una dosis alta puede provocar un impacto físico en las propiedades del ingrediente activo; la selección del excipiente adecuado debe ir de acuerdo con las propiedades físicas y químicas del ingrediente activo, puesto que debe adaptarse y dar la mejor uniformidad y estabilidad.

Con respecto al tamaño de la partícula del ingrediente activo, deben considerar el impacto en la formulación del medicamento, puesto que el tamaño de la partícula del ingrediente activo influirá en las propiedades de flujo, la segregación y la uniformidad, esto también puede contribuir a limitar los problemas de absorción de los medicamentos; por ello es fundamental elegir el adecuado, que cuente con una buena distribución de partículas controladas y estrechas que mejoren las propiedades de formación de comprimidos y una segregación preventiva.

En cuando a las propiedades de flujo del medicamento, es fundamental que consideren que un flujo pobre del ingrediente activo puede conducir a una disminución de la dureza del medicamento y a inconsistencias de tamaño y peso; para evitar esto, se requiere elegir un excipiente que no disminuya la disolución y la compactación, esto puede requerir técnicas de granulación de deslizantes micronizados.

Respecto a la densidad aparente del medicamento, la densidad juega un papel significativo en la uniformidad de la mezcla del ingrediente activo junto con otros excipientes; para evitar alguna afectación o la disminución de calidad el medicamento, en general, para un ingrediente activo de alta densidad, elijan un diluyente que tenga una alta densidad para evitar la segregación en una formulación directamente compresible. El tamaño de partícula controlada debe ser considerado siempre que se elija el excipiente.

Respecto al contenido de humedad, un alto contenido en el ingrediente activo puede dar como resultado que se quede pegado durante la compresión de la tableta, por lo que es necesario seleccionar un excipiente que cuente con propiedades deslizantes o lubricantes hidrofílicos con capacidad para absorber el exceso de humedad sin difusión a la superficie.

La higroscopicidad es la propiedad que tienen las sustancias de absorber la humedad; un alto grado de higroscopicidad en el medicamente puede provocar problemas o daños en estos, por lo que el elegir el proceso de fabricación correcto en condiciones de baja humedad puede ser crítico, así como la selección de excipientes con propiedades desecantes y la funcionalidad para mejorar la estabilidad del producto bajo cualquier nivel de humedad relativa para que se evite la degradación.

La compatibilidad con los excipientes es fundamental, puesto que, como hemos mencionado, algunos ingredientes activos pueden ser incompatibles con excipientes específicos y pueden limitar su selección; los excipientes y las pruebas de compatibilidad ayudan a determinar el mejor excipiente, teniendo en cuenta el ingrediente activo y, de ser el caso, otros excipientes utilizados. Por último, en lo relativo a la compatibilidad, deben saber que algunos ingredientes activos tienen una capacidad de compactación limitada, la compactibilidad simplifica la compresión directa del producto; por lo que la selección de excipientes puede requerir técnicas de granulación o el uso de excipientes coprocesados o comezclados.

Para garantizar que los medicamentos que fabriquen sean de la mejor calidad, es necesario que usen los excipientes farmacéuticos de acuerdo con los criterios que hemos mencionado. En DVA podrán encontrar cualquier tipo de excipiente que se adapte a las necesidades de sus fármacos, también disponemos de materias primas para la industria cosmética, conservadores de alimentos, entre otros productos para las industrias alimenticias, farmacéuticas y cosméticas. Comuníquense con nosotros para conocer los excipientes que producimos y puedan mejorar la calidad de sus productos farmacéuticos.